Foredrag og generalforsamling i Dansk Elektrokemisk Forening

Torsdag den 6. oktober

Anvendelse af en elektrokemisk metode til karakterisering af lægemiddeltransport og lægemiddelformuleringer

Henrik Jensen

Institut for Analytisk Kemi

Danmarks Farmaceutiske Universitet

Email: hj@dfuni.dk

Optagelsen af lægemiddelstoffer i kroppen hænger nøje sammen med deres fysisk-kemiske egenskaber. Traditionelt er lægemiddelstoffer blevet karakteriseret ved simple teknikker som fx ”shake-flaske” til log P bestemmelse (P betegner fordelingskoefficienten for stoffet mellem olie og vand) og ligevægtsdialyse til bestemmelse af interaktioner med makromolekyler. Disse metoder er imidlertid tidskrævende og giver ikke i alle tilfælde brugbar information.

Denne præsentation vil fokusere på anvendelsen af en elektrokemisk metode baseret på ikke blandbare elektrolytopløsninger til (1) fysisk-kemisk karakterisering af lægemiddelstoffer og (2) adsorption af biomakromolekyler til grænseflader mellem vand og olie.

1) Elektrokemi på ikke blandbare elektrolytopløsninger har vist sig at være velegnet til fysisk-kemisk karakterisering af lægemiddelstoffer. Ud over fordelingskoefficienten for neutrale molekyler og pKa-værdier kan den elektrokemiske metode også give værdifuld information om hvordan ladede former af lægemiddelstoffer fordeler sig. Da de fysisk-kemiske karakteristika bestemmer det elektrokemiske signals beliggenhed kan metoden samtidig bruges til at fremstille selektive amperometriske sensorer for lægemiddelstoffer.

2) En af de helt store udfordringer indenfor lægemiddelformulering er peptid, protein og nukleotid baserede lægemidler. Det er imidlertid ofte et problem at disse lægemiddelstoffer adsorberer kraftigt til en lang række overflader. I flæng kan nævnes adsorption til overfladen af injektionssprøjter eller til partikler i selve lægemiddelformuleringen. Ved at bruge en impedans baseret teknik er det muligt at studere adsorptionen til vand/olie grænseflader. De opnåede adsorptionsdata er specielt værdifulde for den videre udvikling af emulsionsbaserede lægemiddelformuleringer af biomolekyler.